把握健康，拥有未来 AP26113是一款非小细胞肺癌的靶向药,...

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咨询抗癌热线：17743533637     薇：zybxdg ap26113使用说明（AP26113分子式) 有消息表明AP26113抑制ALK比克唑替尼有效性和选择性至少高10倍，而且AP26113对于肺癌脑转移的效果也很好。目前临床试验证明AP26113的每天使用量是90-180mg，*常见的1－2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%），*常见的3－4级副作用是肺炎（7%），咳嗽（4%），呼吸困难（4%），缺氧（4%），胸水（4%）。      AP26113是一款非小细胞肺癌的靶向药，AP26113是由Ariad公司推出的一款肺癌ALK靶点的抑制剂，肺癌ALK靶点之前已经有克唑替尼这款药上市了，Ariad的AP26113一般用于克唑替尼耐药后的使用，因此FDA在2014年授予其酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 试验药物 AP26113 孤儿药资格，这款药物用于治疗对辉瑞克唑替尼耐药的间变性淋巴瘤激酶阳性 (ALK+) 转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。AP26113被命名为Brigatinib，目前并未上市，根据Ariad公司的说法是正在等街2016年第三季度FDA的批准上市。咨询V:zybxdg     肺癌ALK靶点其实算是小众市场，因为肺癌ALK突变的概率并不高，但克唑替尼在这个领域目前是唯一一款已上市的ALK抑制剂，效果也很不错，AP26113是第二款，也算是第二代的ALK抑制剂，AP26113的上市有望打破克唑替尼的垄断地位。与AP26113和克唑替尼类似的药目前还有色瑞替尼（即Ceritinib/LDK378/（诺华）），Alectinib(即CH5424802（罗氏）)，PF-06463922（辉瑞）    FDA 的孤儿药资格基于正在进行的 AP26113 的 1/2 期 ALTA 研究结果，这项研究总共有 137 名克唑替尼治疗后疾病又恶化的 ALK+ NSCLC 患者参与。试验数剧*近在欧洲内科肿瘤学会 (ECC) 年会上得到发布，数剧证明 72 名可评价患者中有 52 人获得客观缓解。此外，平均响应时间是 49 周，而平均无进展生存期为 56 周。 耐药处理：17743533637       劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。 　　2016年6月5日，辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期临床研究数剧，入组的54例患者有41例为ALK阳性，12例为ROS阳性，其中39例有脑转移。 　　该临床试验*终确定的给药方案为每日1次100mg，患者的总应答率为46%，3例实现完全应答，16例实现部分应答，中位PFS为11.4个月，另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。 　　如医抗癌互助社群，找到相同病友，丰富经验交流，印度靶向药代诊，剩余药物无私捐赠。 辉瑞公司宣布劳拉替尼（lorlatinib，PF-06463922）的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的新数剧。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对该药有临床治疗反应。此资料已在52届美国临床肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期临床试验中患者未用药治疗或使用过≥1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46%（3名完全有效，16名部分有效）。平均无病情加重存活时间11.4个月，脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时患者每晶1～2次连续给药，主要目标是确定*大耐受剂量，推荐Ⅱ期临床试验剂量。患者用药剂量水平在10～200mg，推荐Ⅱ期临床试验剂量为每日100 mg1次。*常见不良反应有血胆固醇过多（69%）和外周水肿（37%）。进行中的Ⅱ期临床试验总入选患者240名抗癌热线：17743533637     薇：zybxdg